Трифтазин в дозе 1 2мг. Трифтазин - инструкция по применению. Использование средства «Трифтазин» во время беременности

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихоли- нергического эффектов, с тиазидными диуретиками - возникновение электролитного дисбаланса, с препаратами лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, цизаприд, дизопирамид, пимозид, способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства - и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина).

Препарат, обладая кардиотоксическим эффектом, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение сердечной гемодинамики (отек легких, фибрилляцию желудочков и как следствие последней внезапную смерть) у пожилых больных с психозами.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг или 10 мг.

По 10 таблеток покрытых оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток покрытых оболочкой в банку стеклянную, укупоренную крышкой пластмассовой или в банку полимерную.

Торговое название: ТРИФТАЗИН

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX N05AB06

Фармакологическое действие
Трифтазин - нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает a-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1 -2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.

Показания к применению:

• шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
• рвота центрального генеза.

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность;
• угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
• травмы мозга;
• заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• гиперплазия предстательной железы;
• микседема;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:
Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Способ применения и дозы:

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния, для титрования дозы целесообразно использовать лекарственные формы с соответствующей (меньшей) дозировкой. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Обычно для лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Для больных с психотическими расстройствами начинают 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг/сут, поделенную на 2-3 приёма, максимальная суточная доза - 40 мг.

Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.

Детям 6-12 лет, с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1 -2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 4мг/сут. Доза для детей старше 12 лет - 5-6 мг в сутки, разделенная на несколько приёмов.

Взрослым при рвоте - 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие:

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении - ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия - реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).

Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.

Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение - симптоматическое: при аритмии - внутривенно (в/в) фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующего угнетения ЦНС и дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Антацидные средства содержащие Аl 3+ и Mg 2+ снижают всасывание трифтазина.

Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения не допускать применения алкоголя!

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 50 или 100 таблеток в банках оранжевого стекла или полимерных. Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель: ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Формула: C21H24F3N3S, химическое название: 10--2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противорвотные средства.
Фармакологическое действие: нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Трифлуоперазин является антипсихотическим средство, пиперазиновым производным фенотиазина. Трифлуоперазин также обладает противорвотным, седативным, противоикотным, гипотензивным, гипотермическим, каталептическим, антисеротониновым, гибернирующим, слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотический эффект фенотиазинов обусловлен блокадой постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных D2-дофаминергических рецепторов в головном мозге. Трифлуоперазин подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, при блокаде дофаминовых рецепторов возрастает выделение пролактина гипофизом. Трифлуоперазин вызывает гиперпролактинемию. Трифлуоперазин обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Трифлуоперазин блокируя альфа-адренорецепторы сосудов, оказывает гипотензивный эффект. Седативное действие трифлуоперазина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Трифлуоперазин оказывает выраженное противорвотное действие, периферический механизм которого связан с блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте, а центральный - с блокадой или угнетением допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Гипотермическое действие трифлуоперазина обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает некоторое активирующее действие. Гипотензивный эффект и антихолинергическая активность выражены слабо. Трифлуоперазин оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Трифлуоперазин структурно похож на хлорпромазин, но лучше переносится и имеет более высокую активность. По интенсивности нейролептического действия трифлуоперазин превосходит хлорпромазин. В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин не оказывает спазмолитического, антигистаминного и противосудорожного действия. Действие на вегетативную нервную систему и седативный эффект выражены слабее, чем у других фенотиазинов, противорвотное и экстрапирамидное действие - сильнее. Трифлуоперазин оказывает выраженное действие на продуктивные психотические симптомы (бред, галлюцинации). Трифлуоперазин не вызывает общей слабости, скованности, оглушенности; при использовании трифлуоперазина пациенты часто становятся более оживленными, легче вовлекаются в общение, начинают проявлять интерес к окружающему. Трифлуоперазин используют для терапии шизофрении, в особенности параноидной, вялотекущей и ядерной, при других психических заболеваниях, которые протекают с галлюцинациями и бредовой симптоматикой, при неврозах, инволюционных психозах и прочих заболеваниях центральной нервной системы. У пациентов с алкоголизмом трифлуоперазин используют для терапии хронических и острых бредовых и галлюцинаторных психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при апатоабулических состояниях, при психопато- и неврозоподобных нарушениях, вместе с антидепрессантами – при депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых расстройствах.
После приема внутрь биодоступность трифлуоперазина составляет 35% (вследствие эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация трифлуоперазина достигается через 2 - 4 часа, при внутримышечном введении - через 1 - 2 часа. С белками плазмы крови трифлуоперазин связывается на 95 - 99%. Трифлуоперазин проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Трифлуоперазин метаболизируется в печени, при этом образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения трифлуоперазина составляет 15 - 30 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов, а также с желчью.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, которые получали препарат в дозах, превышающих в 600 раз дозы для человека, отмечалось увеличение частоты пороков развития, токсическое действие на организм матери, снижение величины приплода и массы тела новорожденных животных. При дозах в 2 раза меньше эти эффекты не отмечались. У обезьян при дозах, превышающих в 25 раз дозы для человека, у кроликов при дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, неблагоприятного действия на развитие плода не отмечалось.

Показания

Психозы, аффективно-бредовые и галлюцинаторные состояния, шизофрения, тошнота и рвота центрального генеза, психомоторное возбуждение, неврозы с преобладанием тревоги и страха.

Способ применения трифлуоперазина и дозы

Трифлуоперазин вводится внутримышечно (глубоко), принимается внутрь (после еды). Внутримышечно, начальная доза составляет по 1 - 2 мг каждые 4 - 6 часов, обычно суточная доза составляет 6 мг, в редких случаях - до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием трифлуоперазина внутрь. Внутрь, обычно начальная разовая доза составляет 1 - 5 мг, далее ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2 - 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1 - 3 месяцев, затем их снижают до поддерживающих (обычно 5 - 20 мг). У пожилых пациентов увеличение дозы необходимо проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или меньше рекомендованной.
В качестве противорвотного средства принимают по 1 - 4 мг в сутки.
Фенотиазины используют после сопоставлении риска и пользы терапия у больных с патологическими изменениям картины крови, при алкогольной интоксикации, нарушениях функции печени, синдроме Рейе, болезни Паркинсона, раке молочной железы, задержке мочи, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваниях органов дыхания, рвоте, эпилептических припадках.
Экстрапирамидные (нейромышечные) реакции наблюдаются у значительного количества госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, имеют сходство с паркинсонизмом или могут быть дистонического типа.
Дозу трифлуоперазина следует снизить или отменить лечение в зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств, далее необходимо рассмотреть вопрос о возобновлении терапии, возможно, в меньших дозах. В тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают барбитураты, холинолитические противопаркинсонические препараты, при дискинезии может быть эффективно внутривенное введение кофеина. Также проводятся при необходимости поддерживающие мероприятия, включая адекватную гидратацию, обеспечение проходимости дыхательных путей.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать нервную дрожь, ажитацию, инсомнию и часто исчезают спонтанно. Иногда эти симптомы могут быть похожи на подлинные психотические или невротические признаки. Для уменьшения выраженности симптомов обычно заменяют нейролептик или снижают дозу препарата. Пока выраженность этих побочных реакций не уменьшится, не следует увеличивать дозу. Возможно использование бензодиазепинов, холинолитических противопаркинсонических препаратов, пропранолола.
Симптомы дистонии могут включать ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, спазмофилию, окулогирные кризы, затруднения при глотании, протрузию языка. В течение нескольких дней (обычно через 1 - 2 суток) после прекращения приема препарата эти симптомы обычно снижаются.
Для снижения симптомов умеренной или слабой выраженности возможно использование барбитуратов, при тяжелых случаях эффективно назначение противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы).
Симптомы псевдопаркинсонизма могут включать тремор, маскообразное лицо, шаркающую походку, ригидность и другие.
Поздняя дискинезия может развиться при продолжительном лечении или после отмены трифлуоперазина. Поздняя дискинезия может развиваться и после относительно короткого периода терапии в низких дозах. Поздняя дискинезия более часто встречается у пожилых пациентов, в особенности у женщин, но может появляться у пациентов всех возрастных групп. Симптомы поздней дискинезии являются устойчивыми, а у некоторых пациентов - необратимыми. Поздняя дискинезия характеризуется надуванием щек, ритмичными непроизвольными движениями языка и тому подобное. Иногда поздняя дискинезия может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
Если у больного наблюдались реакции повышенной чувствительности при предшествующей терапии фенотиазинами (например, желтуха, дискразия крови) нельзя назначать пациенту фенотиазины, включая трифлуоперазин, кроме тех случаев, когда врач считает, что ожидаемая польза терапии выше возможного риска.
Противорвотное действие трифлуоперазина может скрывать симптомы и признаки токсичности, которые вызваны передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость, синдром Рейе.
При продолжительном использовании в высоких дозах необходимо учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением вазомоторных нарушений или тяжелых реакций со стороны центральной нервной системы.
Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, так как альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.
Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе терапии нейролептиками и привести к летальному исходу.
Необходимо избегать воздействия высоких температур, так как возможно нарушение терморегуляции.
На фоне лечения фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.
Трифлуоперазин необходимо отменить, как минимум за 2 суток, до проведения миелографии, также не следует применять трифлуоперазин для предотвращения рвоты перед этой процедурой, не рекомендуется возобновлять терапию, по крайней мере, в течение суток, после процедуры.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Во время лечения трифлуоперазином необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами), так как трифлуоперазин может ослаблять физическую или/и психическую работоспособность, а также вызывает сонливость.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим фенотиазинам), сильно выраженное угнетение центральной нервной системы (включая вызванное депримирующими лекарственными препаратами), коматозные состояния, черепно-мозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, острые заболевания крови, угнетение костномозгового кроветворения, патология сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая патология почек, острые воспалительные заболевания печени, выраженные нарушения функции печени, детский возраст, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Стенокардия, ишемическая болезнь сердца, гиперплазия предстательной железы, глаукома, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, глаукома, сердечно-сосудистые заболевания, клапанные поражения сердца, ограничивающие величину минутного объема кровообращения, алкоголизм, патологические изменения крови, рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск тромбоэмболических осложнений, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания, синдром Рейе, рвота, кахексия, пожилой возраст, пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование трифлуоперазина противопоказано при беременности и кормлении грудью. В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин может увеличивать частоту пороков развития и снижать массу тела новорожденных животных. Фенотиазины выделяются с грудным молоком и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка. На время терапии трифлуоперазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия трифлуоперазина

Нервная система и органы чувств: экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, дистонические расстройства (включая судороги мышц языка, дна полости рта, шеи, окулогирные кризы), акинеторигидные явления, тремор, акатизия, вегетативные нарушения, сонливость, инсомния, злокачественный нейролептический синдром, расстройства сна, усталость, головокружение, мышечная слабость, головная боль, бессонница, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, дистония, поздняя дискинезия лицевых мышц, нарушение терморегуляции, нечеткость зрения, ретинопатия, парез аккомодации, помутнение хрусталика и роговицы, обесцвечивание склер и роговицы.
Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота, диарея, запоры, рвота, гастралгия, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатотоксичность.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T), остановка сердца, тромбоцитопения, агранулоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Кожные нарушения: покраснение кожи, фотодермия, депигментация кожи, окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация.
Мочеполовая система: аменорея, дисменорея, необычная секреция грудного молока, гинекомастия, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо, нарушения эякуляции, снижение потенции, приапизм, олигурия, задержка мочи, нарушение мочевыделения.
Прочие: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела, снижение переносимости воздействия высоких температур.

Взаимодействие трифлуоперазина с другими веществами

Трифлуоперазин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и алкоголя.
При совместном использовании трифлуоперазина со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При совместном использовании трифлуоперазина с противосудорожными препаратами возможно снижение порога судорожной готовности.
При совместном использовании трифлуоперазина с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При совместном использовании трифлуоперазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, мапротилином увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазин с препаратами для терапии гипертиреоза возрастает риск развития агранулоцитоза.
При совместном использовании трифлуоперазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.
При совместном использовании трифлуоперазина с антихолинергическими средствами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может снижаться.
При совместном использовании трифлуоперазин ослабляет действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности леводопы, амфетаминов, клонидина, эпинефрина, гуанетидина, эфедрина.
При совместном использовании антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.
При совместном использовании трифлуоперазина с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.
При совместном использовании трифлуоперазина с флуоксетином возможно развитие дистонии и экстрапирамидных симптомов.
Индукторы CYP1А2 (фенобарбитал, карбамазепин, аминоглутетимид, рифампицин) снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Ингибиторы CYP1А2 (ципрофлоксацин, амиодарон, флувоксамин, норфлоксацин, кетоконазол, офлоксацин, рофекоксиб) повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Противопоказано совместное использование трифлуоперазина и 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При совместном использовании индапамида и трифлуоперазина возрастает риск желудочковых аритмий, в особенности аритмии типа «пируэт», фактором риска которой является гипокалиемия. Необходим контроль концентрации калия в плазме и при необходимости коррекция его до начала комбинированного лечения. Также следует контролировать клиническое состояние пациента, уровень электролитов сыворотки крови, электрокардиограмму. У больных с гипокалиемией в сочетанном лечение следует использовать препараты, которые не вызывают аритмию типа «пируэт».
Астемизол, дизопирамид, прокаинамид, соталол, хинидин, эритромицин при совместном использовании с трифлуоперазином способствуют дополнительному удлинению интервала QT, в результате чего возрастает риск развития желудочковой тахикардии; совместное применение не рекомендуется.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, диазепам, дифенгидрамин, клоназепам, топирамат взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы при совместном применении; необходима осторожность.
Амантадин, амитриптилин при совместном использовании увеличивают антихолинергическую активность трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании усиливает действие атропина.
При совместном использовании биперидена и трифлуоперазина усиливается эффект препаратов и возрастает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома.
Трифлуоперазин увеличивает концентрацию пролактина в сыворотке крови, и тем самым препятствуя действию бромокриптина при совместном использовании.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект галоперидола.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект гидроксизина; при совместном использовании дозы снижают на 50%, так как велик риск развития тяжелых осложнений, включая летальный исход.
Из-за риска развития гипокалиемии необходима осторожность при совместном использовании гидрохлоротиазида и трифлуоперазина, который способен вызывать аритмию типа «пируэт».
Гуанфацин в больших дозах усиливает седативный эффект трифлуоперазина.
Трифлуоперазин ослабляет эффект глипизида; может потребоваться коррекция дозы.
Карбамазепин ускоряет биотрансформацию трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании ослабляет эффекты леводопы.
При совместном использовании трифлуоперазина и мапротилина возможно усиление и удлинение антихолинергического и седативного эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазина и метоклопрамида усиливается седация, ослабляется стимуляция двигательной активности желудочно-кишечного тракта, возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Трифлуоперазин ослабляет эффект метформина, репаглинида и может вызывать гипергликемию; необходим постоянный контроль уровня гликемии.
Трифлуоперазин усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.
Трифлуоперазин взаимно пролонгирует и усиливает седативный эффект прометазина; необходимо снижение доз.
Рисперидон взаимно усиливает эффект трифлуоперазина; необходима осторожность.
При совместном использовании и пропранолола возрастает концентрация обоих лекарственных препаратов.
Трифлуоперазин повышает риск развития судорожных припадков при совместном использовании с трамадолом.
Трифлуоперазин при совместном использовании не уменьшает анорексигенный эффект фенфлурамина.
При совместном использовании эпинефрина, эфедрина и трифлуоперазина возможно парадоксальное снижение артериального давления.
При совместном использовании трифлуоперазина и ципрогептадина взаимно снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация.
При совместном использовании трифлуоперазина и этанола возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания.
Необходимо избегать совместного использования фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными препаратами.

Передозировка

При передозировке трифлуоперазином развиваются арефлексия или гиперрефлексия, кардиотоксическое (сердечная недостаточность, аритмия, снижение артериального давления, тахикардия, шок, фибрилляция желудочков, изменение комплекса QRS, остановка сердца), нечеткость зрительного восприятия, нейротоксическое действие, включая спутанность сознания, ажитацию, судороги, сонливость, дезориентацию, ступор или кому; сухость во рту, мидриаз, гипотермия или гиперпирексия, рвота, ригидность мышц, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства из группы центральных м-холиноблокаторов, дифенгидрамин или барбитураты. При необходимости назначения стимуляторов лучше применять амфетамин, кофеин или декстроамфетамин. Избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пентилентетразол, пикротоксин). При артериальной гипотензии показаны фенилэфрин и норадреналин; использование других вазопрессорных препаратов (включая адреналин) не рекомендуется, так как метаболиты возможно еще большее снижение артериального давления. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Необходим контроль функции сердечно-сосудистой системы (как минимум 5 суток), дыхания, нервной системы, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Латинское название: Triphtazinum
Код АТХ: N05A B06
Действующее вещество: трифлуоперазин
Производитель: Дальхимфарм (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t 15-25°C
Срок годности: 2 г.

Препарат Трифтазин является антипсихотическим лекарством (нейролептиком). Предназначен для терапии и устранения:

• Психотических нарушений (вкл. шизофрению)
• Неврозов с выраженной тревогой, паникой
• Психомоторного возбуждения
• Тошноты, рвоты.

Состав и лекарственная форма

В одной таблетке:

• Активный компонент: 5 или 10 мг трифлуоперазина (в форме гидрохлорида)
• Дополнительные ингредиенты: сахароза (или сахар), крахмал из картофеля, аэросил, Е 572, желатин, Е 504, индигокармин, ПВП, воск пчелиный, E 171, тальк.

ЛС в таблетках, выпуклых с двух сторон, заключенных в покрытие синего либо бирюзового цвета с «мраморным» эффектом. Ядро пилюли двухслойное.

Пилюли фасуются по 10 штук в блистеры или в банки полимерные по 50 или 100 штук. В пачке из плотного картона – 5 пластинок или 1 емкость, описание-руководство.

Лечебные свойства

Препарат является нейролептическим средством. Терапевтическое действие обеспечивается свойствами трифлуоперазина – производным соединением фенотиазина. Подобно всем веществам этого вида, обладает способностью блокировать специфические рецепторы ГМ. По силе воздействия трифлуоперазин многократно превосходит хлопромазин, нейтрализует позывы рвоты путем подавления или блокадой допаминовых рецепторов ЦНС в области мозжечка и вагусного нерва в ЖКТ.

Вещество отличает активность связывания с плазменными белками. Из организма выводится преимущественно почками.

Способ применения

Трифтазин, согласно инструкции по применению, нужно пить после приема пищи. Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с диагнозом пациента и состоянием его организма. Определение наиболее эффективного количества достигается с помощью поэтапного увеличения ЛС. После достижения максимального действия СН препарата постепенно уменьшают до поддерживающего уровня.

• Взрослым при психотических нарушениях: курс начинают с приема 1-5 мг х 2 р./с., затем на протяжении нескольких недель увеличивают суточную норму до 15-20 мг, которую принимают трижды в день. Терапевтический эффект проявляется спустя 2-3 недели. Наивысшая суточная норма, которую нельзя превышать, – 40 мг.

Во время терапии требуется постоянно контролировать функции ССС, печени, почек, состояние крови. Во избежание побочных реакций необходимо воздерживаться от спиртосодержащих жидкостей (напитков и лекарств), воздействия высоких температур.

Если пациенту назначена миелография, то от Трифтазина надо отказаться за двое суток до процедуры и не принимать сутки после нее.

Применение во время беременности и лактации

Препараты с трифлуоперазином запрещено использовать для терапии беременных и кормящих женщин. Основанием для ограничения являются сведения, полученные экспериментальным путем. Согласно данным исследований, вещество провоцирует пороки развития во внутриутробном периоде, а у рожденных детенышей задерживает набор массы тела.

Активное вещество препарата поступает с молоком в детский организм и может способствовать развитию поздней дискинезии у новорожденного, повышать сонливость.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (50 таб.) – 33 руб., (100 шт.) – 68 руб.

Таблетки Трифтазина запрещено применять при:

• Высокой индивидуальной чувствительности к содержащимся веществам
• Тяжелых формах заболеваний ССС
• Выраженной дисфункции ЦНС, коме любого происхождения
• Прогрессирующих патологиях головного и спинного мозга
• Тяжелых расстройствах функционирования печени
• Беременности и ГВ
• Детском возрасте.

Относительные противопоказания, при которых назначение Трифтазина должно быть с особыми предосторожностями:

• Алкоголизм (из-за высокого риска развития поражения печени)
• Стенокардия, поражения сердечных клапанов (риск возникновения тяжелой формы артериальной гипертензии)
• Патологические нарушения состава крови
• Рак груди (вследствие усиленной выработки пролактина возможно прогрессирование заболевания)
• Глаукома закрытоугольная
• Гиперплазия
• Аденома простаты
• Недостаточное функционирование печени и/или почек
• Обострение ЯЗБ и двенадцатиперстной кишки
• Любое заболевание, провоцирующее тромбоэмболические осложнения
• Болезнь Паркинсона
• Эпилепсия
• Хронические заболевания респираторной системы с сопутствующими осложнения дыхания
• Синдром Рейя (особенно опасен для детей и подростков)
• Тяжелое истощение организма
• Рвота
• Пожилой возраст больного
• Гипертермия.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Применение Трифтазина при одновременном приеме с иными ЛС требует осторожности, поскольку возможно одностороннее или взаимное искажение терапевтических действий лекарств.

• При совмещении с медпрепаратами, угнетающими ЦНС (ЛС для наркоза, наркотические обезболивающие, барбитураты, препараты с этиловым спиртом), происходит усиление действия, что может способствовать развитию нежелательных психомоторных реакций.
• Сочетание с ТЦА, мапротилином, иМАО может способствовать усилению и удлинению периода седативного эффекта, повышению риска ЗНС.
• Комбинация с барбитуратами и другими противоконвульсивными ЛС вызывает снижение порога возникновения судорожного состояния.
• При совмещении с ЛС для терапии гиперфункции ЩЖ усиливается вероятность возникновения агранулоцитоза.
• Совместная терапия с БАБ потенцирует гипотензивный эффект, возрастает угроза формирования постоянной ретинопатии, тардивной дискинезии и аритмии.
• Сочетание с мочегонными ЛС ускоряет вывод натрия и, соответственно, – развитию гипонатриемии.
• Действующее вещество Трифтазина потенцирует эффект атропина и ухудшает ход терапии антикоагулянтами непрямого действия.
• Совмещение с ЛС лития снижается их усвоение в ЖКТ и ускоряется вывод почками, интенсифицируются экстрапирамидные нарушения.
• Совместный прием с адреностимуляторами приводит к резкому снижение АД.
• Эффект Трифтазина уменьшается под влиянием леводопы, фенаминов, ЛС с алюминием и магнием.

Побочные эффекты и передозировка

Терапии Трифтазином могут сопутствовать негативные ответные реакции организма:

• ЦНС и ПНС: боли головы, нарушения сна (дневная сонливость и ночная бессонница, головокружение, общая слабость, экстрапирамидные реакции, псевдопаркинсонизм (маскоподобное лицо, интенсивное слюноотделение, высовывание языка – симптомы исчезают самостоятельно после отмены ЛС), поздняя дискинезия (возможно необратимая), ЗНС, проявление психической индифферентности, заторможенная реакция на раздражители извне, гиперкинез, дрожание конечностей, вегетативные расстройства, дистония, расстройство терморегуляции, быстрая утомляемость, помрачение сознания, гипертонус мышц, судороги.
• Органы зрения: расстройство аккомодации, ретинопатия, катаракта, снижение четкости зрения, конъюнктивит.
• ЖКТ: сухость в ротовой полости, гиперактивность слюнных желез, отсутствие аппетита, тошнота, приступы рвоты, нарушение опорожнения кишечника (запор или диарея), парез кишечника, выпадание языка наружу.
• Печень: гепатоксичность, внутрипеченочный холестаз, гепатит.
• Эндокринная система и метаболизм: гипер- или гипогликемия, нарушение МЦ, гинекомастия, набор веса, боли в груди, выделения из сосков, гиперпролактинемия.
• ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, расстройство сердечного ритма, приступы стенокардии, аритмия желудочков, остановка сердца.
• Кровеносная система: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия.
• Мочеполовая система: снижение либидо, эректильная дисфункция, приапизм, затрудненное мочеиспускание, уменьшение выделяемой почками мочи.
• Локомоторная система: миастения.
• Кожный покров: фоточувствительность, покраснение дермы, нарушение пигментации, эксфолиативный дерматит.
• Иммунная система: аллергические реакции, высыпание на коже, крапивница, отек Квинке, анафилаксия.
• Лабораторные тесты: ложноположительный тест на беременность.
• Прочие симптомы: общая слабость, отечность.

Специфические реакции на производные фенотиазина (вкл. трифлуоперазин): низкая температура тела, кошмарные или необычные сновидения, депрессивные состояния, отек ГМ, судороги, удлинение действия препаратов, угнетающих ЦНС, заложенность носа, атония кишечника, дисфункция печени, усиление аппетита, гиперпигментация, асфиксия, летальный исход.

Случайное или умышленное применение сверхдозировок препарата способствует развитию негативных реакций:

• ЗНС (судороги, затруднение дыхания, аритмия, высокая температура, лабильное АД, сильная потливость, самопроизвольное мочеиспускание, выраженный гипертонус мышц, сильная бледность, помрачение сознания и пр.)
• Коллапс
• Низкая температура тела
• Воспаление печени (токсический гепатит).

Передозировку устраняют с помощью симптоматического лечения. Для устранения неврологических осложнений снижают дозировку, прописывают Циклодол, при необходимости – антидепрессанты и стимуляторы.

Показатели состояния больного (давление, ССС, дыхательная активность, температура тела и пр.) после передозировки должны контролироваться врачами не меньше 5 суток.

Аналоги

При невозможности применить терапию лекарством Трифтазином, препарат нужно заменить на аналоги (Вертинекс, Модитен Депо).

Татхимпрепараты (РФ)

Цена: табл.4 мг (50 шт.) – 330 руб., 10 мг (50 шт.) – 372 руб.

Нейролептик на основе перфеназина. Показан для терапии психотических нарушений, особенно хорошо помогает при гиперактивности и нервном возбуждении, неврозах с сопутствующим сильным страхом, шизофрении. Назначается также для устранения тошноты, рвоты и кожного зуда различного происхождения.

Выпускается в таблетках с разной концентрацией перфеназина.

Плюсы:

• Помогает
• Снижает уровень общей тревожности.

Минусы:

• Побочные реакции.